本書は、高次構造天然有機化合物の合成における戦略と合成法、特に鍵工程となる骨格構築法の設計を紹介することを目的としている。前半の第１部では生物活性化合物群の合成に有用な新しい骨格構築法の開発について、第２部では目標化合物の特徴をいかした効率的な高次構造構築法に基づく全合成研究を紹介している。単に新しい骨格構築法や生物活性化合物の合成を解説するのではなく、その研究過程における問題点の捉え方や研究の進め方も詳しく述べている。