「小分子」の合成に向けた医薬品のプロセス研究開発のための、包括的な、段階を追って示した手引書。著者の豊富な経験に基づき実例を多く挙げ、実践的な解決法、“コツ”を解説している。第２版では、内容を全面的に刷新。とくに、“安全性”、“簡便で頑健性のある製造法への改良”、“プロセスバリデーションと製造の実施”の章を新設し、遺伝毒性不純物、生体触媒、有機金属反応なども新たに取り上げている。合成経路の選択、後処理、結晶化、結晶多形、グリーンケミストリーなどの昨今ますます重要になっているポイントは内容を充実させて解説した。