本書は日本薬学会により２００２年に公表された“薬学教育モデル・コアカリキュラム”の各分野をＳＢＯ（到達目標）ごとにまとめあげたスタンダード薬学シリーズの１冊である。すでに、化学系薬学の分野では“化学系薬理１。化学物質の性質と反応”が刊行されており、その中では、おもに化学物質の性質と反応性についてわかりやすい解説がなされている。将来、いろいろな分野で“薬”にたずさわる読者の方々が、化学物質を理解し適切に使用するうえでのエッセンスが述べられている。本書においては、化学物質についての理解をさらに深め、問題解決に応用できるようなレベルで詳しく記述されている。第１部と第２部では“ターゲット分子の合成”について説明し、いかにして目的の化合物のみを効率的かつ選択的に合成できるかについて、官能基の導入・変換および複雑な化合物の合成の方法がわかりやすく記されている。第３部と第４部では、生体分子および医薬品のコアとパーツについて述べられ、それぞれの相互作用様式について説明されている。