創薬に携わる製薬企業・アカデミアの研究者必読！アッセイ系の基本原理をもとに，手法の使い分け・系の構築の過程を，現場の研究者目線で丁寧に解説．必ず遭遇する問題への実践的な対処法を具体例とともに掲載． 序章 総論ーようこそ「スクリーニング学」へ！ 第1章 スクリーニングカスケード 1 スクリーニングカスケードの設定と戦略 第2章 創薬アプローチ（ターゲット別） 1 Target-Based ScreeningとPhenotypic Screening 2 酵素阻害（活性化） 3 受容体結合阻害（活性化） 4 タンパク質 - タンパク質相互作用（PPI）を標的とした創薬 他 第3章 アッセイ手法（検出・測定法別） 1 吸光度・濁度測定 2 発光法 3 蛍光法 4 蛍光偏光 他 第4章 スクリーニング方法と結果の検証 1 アッセイ系評価 2 スクリーニング実施評価 3 フォールスポジティブ・フォールスネガティブ 第5章 化合物ライブラリー 1 化合物ソースの種類（低分子，中分子），DEL 2 化合物管理 〜スクリーニングアッセイは化合物の分注からはじまる 3 化合物自動倉庫 〜導入に至る経緯と役割 第6章 プレートアッセイ関連技術 1 マイクロプレートアッセイ 2 分注機の種類と特徴 3 プレートリーダー 4 アッセイに必要な周辺装置 第7章 自動化（オートメーション） 1 概論ー実験の自動化の歴史を知り新たな革新へ 2 自動化に貢献する機器の進化 〜分注機を中心に 3 実験の自動化に関する基礎知識 〜周辺機器の特徴と選び方 4 実験自動化システムの分類と導入時の考察ポイント 他 第8章 ヒットtoリード 1 ヒットバリデーション 2 リード認定・過程 第9章 特徴のあるスクリーニング 1 コンピュータを利用したバーチャルスクリーニング 2 プーリングアッセイ 3 フラグメントベースドスクリーニング 4 天然物スクリーニング 他 第10章 データ登録と網羅的解析 1 HTS データ処理 〜データの登録，可視化，網羅的解析 第11章 スクリーニング実施例 1 カップリング反応によるキナーゼ阻害剤のスクリーニング 2 Echo MSを利用したスクリーニング 3 HTRF法を用いた細胞系HTS 4 ロミデプシンの発見に学ぶ系設計のノウハウ COLUMN