もはやペプチドを医薬品にするのは難しい時代ではない！ 環状化やアミノ酸の改変により，経口投与が可能となり，研究・開発が加速度的に進行中．その最新知見を把握し新薬開発に活かすための1冊． 【目次】 序にかえて ペプチド創薬と治療薬開発のさらなる進展に期待する！ ［総論］中分子ペプチド医薬の歴史と展望ー中分子ペプチド医薬が明日の医療を拓く 第1章 新規ペプチドの設計・合成・探索 I．設計 1．In vitroにおける遺伝暗号リプログラミング技術 2．天然物ペプチドを真似た人工ペプチド：擬天然ペプチド薬剤の創製 3．天然由来二環式ペプチドを基盤とする医薬品分子設計 II．合成・展開 4．脱保護工程を挟まない高効率フローペプチド合成 5．ペプチドを基盤とした標的タンパク質光不活化とその医薬展開 6．タンパク質の機能を制御する環状ペプチドの合成・探索 7．均一糖鎖構造をもつ糖タンパク質の精密合成と機能解析 8．副反応を出発点とするペプチド側鎖修飾反応 9．ペプチド系複雑天然物の全合成とその応用展開 III．探索・シミュレーション 10．中分子ペプチド医薬の膜透過性予測 11．ペプチドライブラリー構築と機能性分子の探索 第2章 薬理活性の創出 1．代謝調節に関連する生体ペプチドを基軸とした創薬研究 2．マイトクリプタイドと急性炎症治療を指向した革新的創薬ー新規自然免疫トリガー因子の発見と難治性組織傷害治療への適用 3．人工抗体の開発 4．環状ペプチドに基づくサイトカインミメティクス 5．ユビキチンを用いたラッソグラフト分子改良の新戦略 第3章 デリバリー・膜透過改善への取り組み 1．膜透過・経口吸収可能な環状中分子ペプチドの創薬展開 2．生理活性ペプチドのDDS 3．受動的に膜を透過するペプチド型中分子ー環状ペプチドとペプトイド 4．局在性小分子・ペプチドによるタンパク質局在制御 5．小腸吸収・脳関門透過を促進するDDSキャリア 第4章 疾患治療への応用・将来の創薬への課題 1．骨形成・骨再生を促進するペプチド医薬 2．ナトリウム利尿ペプチドとペプチド医薬 3．進化する2型糖尿病・肥満症に対するペプチド創薬ーGIP/GLP-1デュアルアゴニストの登場 4．中分子ペプチド医薬品の規制ガイドラインの現状と課題・展望 索引