“化学を基盤とした生物学”をコンセプトとして、有機化学と細胞生物学をつなぐための基礎知識を中心に据え、ケミカルバイオロジーで一般的に用いられるようになった最新の方法論や考え方も盛り込む。また、ケミカルバイオロジーの一つの出口である分子医薬と呼ばれる新しい医薬品の開発などにも触れる。