近年，生体分子の改変・改良や新規機能性分子の開発などが盛んに行われ始め，化学分野だけに止まらず，医薬・工学などの分野においても大きな注目を集めている．ペプチド・核酸・脂質・糖質・抗体などの改変やそれら生命分子を認識するリガンドの開発，さらにはそれらの機能性分子のネットワークに関して，概念や手法の解説，最新の研究結果とともに，今後の展望を述べる． 第1部　基礎概念と研究現場 1章　Interview ：フロントランナーに聞く 2章　生命分子の機能を超えるための基礎 　　Basic concept-1：生命分子の機能を超えるための設計化学 Basic concept-2：生命分子の機能を超えるための合成化学 　　Basic concept-3：生命分子の機能を超えるための解析化学 　　Basic concept-4：生命分子の機能を超えるための超分子化学 3章　生体関連分子化学の歴史と将来 第2部　研究最前線 1章　不飽和脂肪酸から探る生体膜の機能形成 2章　ペプチドの立体構造規制と筋肉増強 3章　生体膜の状態を変えるペプチドと細胞操作 4章　人工複合糖質の精密合成と機能解析 5章　糖鎖ミメティクス 6章　分子シャペロン機能を有する人工分子システム 7章　核酸医薬への有機化学的アプローチ 8章　核酸の高次構造を選択的に化学修飾する新規プローブの開発 9章　ウイルス様ナノカプセルの創製と機能 10章　バンコマイシン耐性菌克服のための化学的アプローチ 11章　B型肝炎ウイルス由来の蛋白質の修飾と薬物送達 12章　人工金属酵素の創製 13章　機能性抗体の創製 14章　人工ハイブリッドラセン多糖/核酸高分子の創製と機能 15章　新しい核酸医薬システムの構築 16章　化学修飾DNAを利用したRNAi創薬 17章 擬天然物の創成を見据えた人工生合成 18章　抗体医薬の新しい誘導体作成技術 第3部　役立つ情報・データ